Solubilidad y Velocidad de Disolución: Factores Clave en Farmacología

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Concentración y Expresión

Si a las emulsiones se les deja en reposo durante un tiempo prolongado, se separan los componentes en función de sus densidades. La concentración es la proporción en la que se encuentra el soluto en una disolución. Se puede expresar en:

  • Peso/peso: Parte de soluto en peso, por partes de disolución en peso. Normalmente se expresa en % gramos de soluto en 100 g de disolución. Una disolución al 10% p/p de cloruro sódico tiene 10 g de esta sal en 100 g de disolución.
  • Peso/volumen: Partes de soluto en peso por partes de disolución en volumen.

Solubilidad

La solubilidad es la capacidad que tienen las sustancias de pasar con mayor o menor facilidad a la disolución. La solubilidad tiene un límite que viene definido como el coeficiente de solubilidad, que es la máxima cantidad de soluto que puede contener una disolución.

Factores que Afectan la Solubilidad

Naturaleza y Polaridad del Disolvente

La solubilidad depende de la naturaleza química del soluto y del disolvente. Las sustancias con más grupos hidrófilos (se disuelven fácilmente en agua) se disuelven en disolventes polares. Las sustancias con más grupos lipófilos se disuelven en disolventes apolares.

¿Qué es la Polaridad del Disolvente?

Se relaciona con su capacidad para separar iones del soluto con carga opuesta. Se expresa mediante la constante dieléctrica. Cuanto mayor sea la constante dieléctrica del medio, mayor es su polaridad. La solubilidad de los compuestos iónicos es mayor en medios de constante dieléctrica elevada. Ejemplo: el cloruro sódico es más soluble en agua que en etanol. Para las sustancias no iónicas existe un valor de constante dieléctrica en los que su solubilidad es máxima.

Temperatura

Para sustancias medicamentosas, la solubilidad aumenta al incrementar la temperatura (T0). Las sustancias de carácter ácido se solubilizan mejor a valores de pH alcalino (>7) porque se encuentran ionizados en mayor proporción. Por el contrario, las sustancias de carácter básico se disuelven mejor en un medio de pH ácido (<7) por la misma razón.

Polimorfismo

Los sólidos pueden presentarse con estructura amorfa (las moléculas que forman las partículas del sólido (soluto) no están ordenadas, sino que se encuentran distribuidas al azar) o con estructura cristalina (las moléculas están perfectamente ordenadas siguiendo unos patrones fijos en las tres dimensiones). Estas formas cristalinas son, en general, menos solubles que las amorfas.

Velocidad de Disolución

La velocidad de disolución expresa la mayor o menor rapidez con que el soluto pasa a la disolución. Para que los fármacos puedan absorberse, deben encontrarse disueltos en las proximidades del lugar de absorción.

Factores que Afectan a la Velocidad de Disolución

  • Solubilidad: La velocidad de disolución aumenta al aumentar la solubilidad del sólido.
  • Tamaño de partícula del sólido: La disolución es tanto más rápida cuanto mayor sea la superficie de contacto entre el soluto y el disolvente.
  • Agitación: Con la agitación se consigue la distribución homogénea de las moléculas disueltas en el seno del disolvente. Todo ello hace que la velocidad de disolución se incremente.


Por vía húmeda

Por vía seca

Etapas

Pulverización, mezclado

Humectación y amasado

Granulación

Desecación

Tamización

Pulverización, mezclado

Compactación

Fragmentación

Granulación, tamización

Ventajas

Origina gránulos con buenas características

Previene la formación de polvo

Homogeneidad de la mezcla de polvos

Proceso sencillo

Evita el efecto de la humedad y la T0

Menor consumo energético

Inconvenientes

Proceso largo y complejo

Elevado consumo de energía

Se requiere mucha mano de obra

Genera mucho polvo

Granulado de peores características

Dificulta la liberación del fármaco

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