Optimización de Fármacos por Vía Oral: Líquidos y Sólidos

Vía Oral en Farmacología

La vía oral es una ruta fisiológica de administración sencilla, que no requiere técnicas específicas ni profesionales especializados. Es segura y cómoda. Las formas farmacéuticas (F.F.) obtenidas por esta vía permiten:

• Administrar el principio activo a una dosis determinada.
• Proteger los principios activos de los líquidos biológicos.
• Modificar las características organolépticas.
• Permitir una absorción controlada.
• Dirigir la acción a tejidos u órganos específicos.

Las F.F. que se administran por vía oral se clasifican según su estado físico en líquidos y sólidos.

Formas Farmacéuticas Líquidas

Las F.F. líquidas están indicadas principalmente en pacientes pediátricos y geriátricos, ya que son de fácil ingestión y la acción irritante en la mucosa gástrica se ve amortiguada por la dilución. Son menos estables que las F.F. orales sólidas, pero alcanzan más rápidamente la circulación sistémica. Una vez administradas, no necesitan disolverse previamente para ser absorbidas.

Pueden presentarse directamente en forma líquida o prepararse al momento de su uso a partir de sustancias líquidas concentradas o liofilizadas.

Sustancias Vehiculizantes

Son aquellas en las que se disuelve el principio activo, confiriendo el carácter líquido a las F.F.

Elixires

Son soluciones de agua y alcohol en las que se disuelve el principio activo, junto con sustancias que mejoran las características organolépticas.

Solución de Baja Acción Farmacológica

Presenta una baja concentración de principio activo.

Pociones

Son soluciones acuosas o hidroalcohólicas edulcoradas que vehiculizan bajas concentraciones de principio activo y se preparan de forma similar a los elixires.

Tisanas

Consisten en soluciones obtenidas por infusión o maceración de sustancias vegetales, con gran interés en la medicina natural.

Limonadas

Son soluciones acuosas edulcoradas de carácter ácido, con acción purgante. En su composición se incluye citrato de Magnesia edulcorado con limón.

Solución Tópica

Son soluciones acuosas neutras o ligeramente alcalinas, que no dañan el esmalte dental ni irritan la mucosa gingival (no se ingieren). Su acción es local en la mucosa orofaríngea (afecciones inflamatorias e infecciones), con principios activos antimicrobianos, analgésicos, anestésicos y antiinflamatorios. Incluyen gargarismos, enjuagues y colutorios.

Gargarismos

Soluciones acuosas con pH entre 6 y 7, de acción local. No se ingieren y se utilizan en procesos inflamatorios como faringitis o amigdalitis. Se preparan disolviendo los componentes, aplicando calor si es necesario, y añadiendo agua a 30-40ºC.

Enjuagues

Soluciones acuosas edulcoradas y aromatizadas, que pueden prepararse al momento disolviendo un comprimido en polvo o utilizándolos en forma de solución. Se usan para enjuagar la mucosa oral, con acción antiséptica y refrescante.

Colutorios

Soluciones acuosas de aplicación local sobre la mucosa. A diferencia de los gargarismos y enjuagues, contienen sustancias viscosas. Se aplican con un escobillón, hisopo, espátula o pulverizador local en la superficie de la mucosa, o mediante buches de 1 minuto (ejemplo: colutorios fluorados para la prevención de caries en población infantil).

Jarabes

Son soluciones acuosas densas que contienen al menos un 50% de azúcares (glucosa, levulosa, sorbitol, siendo la sacarosa la más utilizada). Pueden ser simples o medicamentosos.

Simples

No contienen principio activo y actúan como sustancias vehiculizantes en formulaciones farmacéuticas. Tienen acción correctora del sabor y aglutinante, pero no ejercen acción terapéutica. Los jarabes simples con sacarosa son los más utilizados.

Sacarosa: Azúcar de consumo habitual, obtenido de la caña de azúcar y remolacha azucarera. Es un disacárido formado por glucosa y fructosa.

Glucosa: Se prepara a partir de la hidrólisis de la celulosa con ácido clorhídrico o sulfúrico. Facilita la disolución de ciertos principios activos.

De Sorbitol: El sorbitol se obtiene por reducción del monosacárido más común, la glucosa. Se utiliza en pacientes diabéticos, ya que se metaboliza a glucosa pero no se absorbe en el tracto gastrointestinal como otros azúcares.

De Azúcar Invertido: Constituidos por mezclas de glucosa y fructosa, poseen mayor poder edulcorante y viscosidad que los jarabes de sacarosa.

Medicamentosos

Ejercen una acción terapéutica específica y forman parte de formulaciones farmacéuticas que contienen jarabe simple y principio activo.

Método en Frío: Consiste en la disolución del azúcar en agua en agitadores sacarolizadores.

Método en Caliente: Consiste en calentar el agua hasta ebullición en un recipiente abierto, añadir la sacarosa mezclando con agitadores, mantener en ebullición unos minutos y filtrar. El jarabe queda de color ámbar debido a la caramelización de la sacarosa a 100ºC. Se deben compensar las pérdidas por evaporación.

Alteraciones de los Jarabes

• Precipitación del azúcar por cristalización debido a sobresaturación o exceso en la cantidad de azúcar.
• El método utilizado (en caliente se puede sobresaturar y al enfriar cristalizar, por eso se prepara en caliente con una cantidad inferior de azúcar que en frío).

Ampollas y Viales Bebibles

Son soluciones líquidas en dosis unitarias, llenadas al vacío (en la industria mediante maquinaria específica) y posteriormente esterilizadas. Contienen el principio activo y sustancias que mejoran las características organolépticas. Se conservan adecuadamente y son impermeables frente a agentes externos.

Soluciones Extemporáneas

Son polvos y granulados contenidos en sobres individuales o envases de cristal que, en el momento de la administración, se dispersan en agua mediante agitación. Una vez reconstituidos, los envases se etiquetan con la fecha de reconstitución y caducidad. Se evita así la inestabilidad de algunos principios activos.

Suspensiones

Son sistemas dispersos en los que las partículas finamente divididas del principio activo están distribuidas uniformemente en un vehículo en el que son insolubles. Se utilizan para la administración oral de fármacos inestables químicamente en solución o que no pueden formularse en determinados disolventes.

Ventajas:

• Permiten administrar fármacos de sabor desagradable.
• Es posible modular la absorción a nivel sanguíneo controlando la velocidad de disolución mediante la formulación.

Emulsiones

Sistemas dispersos constituidos por 2 líquidos inmiscibles en el que uno es la fase interna o discontinua y el otro es la externa o continúaResultan termodinámicamente inestables y se mantienen dispersos por la acción de los agentes emulsificantesPermiten la administración de fármacos líquidos oleosos, siendo los más efectuosos los que poseen la fase externa acuosa y a que enmascaran el sabor desagradable de algunos fármacos como las vitaminas liposolublesAl igual que las suspensiones permiten la administración de fármacos de acción sostenidaFf orales solidasEl 70% de las f.f. que se administran por vía oral son de naturaleza sólidaVentGran estabilidad química biológica y físicaDosificación exacta y además se puede controlar la liberación del fármacoLas f.f. orales solidas más utilizadas son los comprimidos y las capsulas por su fácil administración y seguridadEn su formulación intervienen factores como las características físicas y químicas del principio activo el proceso de elaboración que condiciona la forma final del medicamento y la forma en la que va a ser ingerido disuelto masticado o deglutido enteroPíldoras y gránulosSon formas farmacéuticas constituidas por partículas de masa comprendidas entre 50 y 500mg (píldora)o menos de 50 mg(gránulos)compuestos por p.a excip y un aglutinanteF.F. desleíbles en la cavidad bucalSon las f.f. que se mantiene en la cavidad oral que no se degluten y cuya acción es rápidaSe administran así los vasodilatadores coronarios y antihipertensivosObjetivoterapéuticoAcción local y/o absorción a través de la mucosaPueden ser pastillas tabletas y comprimidos especialesPastillasSon f.f. semiesféricas y flexibles recubiertas o no de azúcar y cuyo peso oscila entre 1000-3000mgTabletas Son f.f. cilíndricas o primaticasrígidas y disgregables en gránulosSu peso oscila entre 500-1000mg, siendo su composición similar a las pastillasComprimidos especiales Consideramos comprimidos especiales a los desleibles en la cavidad bucalSe trata de los comprimidos sublinguales, los desleibles propiamente dichos y los liotalbsC.sublingualesSe absorben a través de la mucosa sublingual, llegando a la circulación general sin pasar por el hígado venciendo el efecto del primer paso hepáticoSe caracteriza por su rapidez de acciónSe formulan son vasodilatadores coronarios o antianginosos(nitroglicerina)C.desleibles:Presentan forma circular o poligonal y pueden ser planos o biconvexosSe utilizan para combatir afecciones bucofaríngeasLictabs:f.f. orales del tamaño de un comprimido preparado individualmente y liofilizadasSe disuelven fácilmente y se caracteriza por ser muy porosas e hidrófilasGranulados y polvosSon preparados sólidos en forma de gránulos y polvos acondicionados en dosis unitarias que disueltos en agua se ingieren en el momento de su preparación(soluciones extemporáneas)PapelillosConstituido por una hoja de papel especial al que se le hacen dobleces que va a contener una dosis unitaria de polvo simple o compuesto en dosis variablesComprimidosSon F.F. solidos por compresión de gránulos o polvosLa vía de adminis tración es oral pero se pueden administrar por otras víasEl tamaño y la forma son muy variablesPueden llevar grabados en la superficie la dosis el fármaco y un surco o incisión que permite su división El p.a debe liberarse en el tracto gastrointestinal y disgregarse con los fluidos gástricos para ejercer su acción a nivel local o bien a nivel sistémico cuando tienen lugar la absorciónElaboración de comprimidosLos comprimidos pueden obtenerse por compresión directa de un polvo o granuladoLa compresión es el proceso por el que se da forma a masas en granulados o polvos apelmazándolos por acción de la presión El proceso de compresión consta de matriz punzones y tolvaEtapas de compresiónDescenso del punzón inferior dentro de la matriz dejando un espacio que será el que ocupe el granulado o polvoDescenso del punzón superior(maquinas excéntricas)Ascenso del punzón superior que sale de la matriz y simultáneamente ascenso del punzón inferior hasta el tope de la matriz que provocara la salida del comprimidoComprimidos recubiertosSe recubren para:Enmascarar el sabor olor y colorFacilitar la ingestiónConferir estabilidad a sus componentesConseguir unas propiedades biofarmacéuticasPermitir la formulación de distintos principios activos incompatiblesSe realiza en bombos de grageas o pailas Clasificacion de los comprimidos recubiertosPeliculares Azucarados GastrorresistentesCapsulasSurgen para enmascarar el mal sabor de algunos principios activosClasificaciónSe clasifican en duros y blandas según la flexibilidad de sus cubiertas o receptáculos