Medicamentos Esenciales: Usos, Efectos y Precauciones

Antiinflamatorios No Esteroideos (AINES)

Actividad: Analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Inhiben la síntesis de prostaglandinas, actuando sobre la ciclooxigenasa, enzima que transforma el ácido araquidónico en prostaglandinas.

• Ibuprofeno (DaIsy, Espidifen, Neobrufen): Menos efectos secundarios, pero menor actividad antiinflamatoria.
• Indometacina: Mayor actividad antiinflamatoria, pero mayor incidencia de efectos secundarios. Se utiliza cuando otros AINES han fallado.
• Ketorolaco: Riesgo de complicaciones graves de úlcera péptica. Uso restringido al medio hospitalario.

Precauciones en todos los AINES:

• Antecedentes de hipersensibilidad a algún AINE.
• Enfermos con alteraciones renales, cardíacas o hepáticas.
• Contraindicados en caso de ulceración o sangrados activos.

Otros AINES: Inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa II.

Bloqueantes Neuromusculares

Uso en anestesia general:

• Permiten la intubación traqueal.
• Relajación de los músculos esqueléticos durante la cirugía o ventilación controlada.
• Facilitan la ventilación mecánica en la UCI. Se administra ventilación asistida durante su uso.

Medicamentos de alto riesgo.

• Despolarizantes: Suxametonio (corta duración).
• No despolarizantes:
  • Rocuronio
  • Mivacurio
  • Atracurio (duración intermedia, apropiado para relajación muscular a largo plazo.)
  • Vecuronio (acción de duración intermedia).

Atracurio y mivacurio pueden tener efectos secundarios derivados de la liberación de histamina.

Relajantes Musculares de Acción Central

• Baclofeno: Actúa en el sistema nervioso central, provocando depresión y alivio del espasmo muscular crónico asociado a daño neurológico. Se administra aumentando lentamente la dosis para evitar sedación e hipotonía muscular.
• Diazepam: Actúa en el sistema nervioso central, produciendo depresión y alivio del espasmo muscular crónico asociado a daño neurológico. Produce mayor sedación que el baclofeno.

Antiepilépticos (Tratamiento de la Epilepsia)

La epilepsia es un trastorno cerebral que produce crisis epilépticas, episodios de alteración de la actividad cerebral que causan cambios en la atención y el comportamiento (convulsiones).

Tipos de Epilepsia

• Crisis focales con o sin generalización.
• Crisis generalizadas:
  • Tónico-clónicas (gran mal): Rigidez seguida de convulsiones.
  • Ausencias (pequeño mal).
  • Mioclónicas: Contracciones involuntarias y rápidas de uno o varios músculos.

Síndromes Epilépticos

• Espasmos infantiles.
• Síndrome de Lennox-Gastaut: Epilepsia infantil (2-6 años) con convulsiones frecuentes, generalmente acompañada de retraso mental y alteraciones de la conducta.
• Síndrome de Landau-Kleffner: Epilepsia infantil (5-7 años) caracterizada por afasia (incapacidad para entender o expresar el lenguaje) y encefalograma anormal.
• Convulsiones neonatales: Se presentan al 1º o 2º día después del nacimiento, caracterizadas por ictericia grave (kernicterus), encefalopatía, alteraciones bioquímicas, meningitis o daño cerebral.

Objetivo del tratamiento: Prevenir la aparición de convulsiones.

• Carbamazepina: Crisis parciales y tónico-clónicas secundarias a una descarga focal.
• Oxcarbazepina: Crisis parciales con o sin generalización secundaria y crisis tónico-clónicas. Menor inducción enzimática que la carbamazepina.
• Etosuximida: Epilepsia generalizada, ausencias y convulsiones mioclónicas.
• Gabapentina: Crisis parciales.
• Lamotrigina: Crisis parciales.
• Levetiracetam: Crisis parciales (uso creciente).
• Fenobarbital: Crisis generalizadas, crisis parciales y convulsiones neonatales.
• Primidona: Se transforma en fenobarbital.
• Fenitoína: Crisis parciales, generalizadas y convulsiones neonatales (monitorización durante el tratamiento debido a su estrecho margen terapéutico).
• Tiagabina: Crisis parciales con o sin generalización secundaria.
• Topiramato: Crisis generalizadas, crisis parciales y síndrome de Lennox-Gastaut.
• Ácido valproico: Fármaco de elección en epilepsia generalizada, ausencias y mioclónicas. Puede provocar daño hepático.
• Vigabatrina: Epilepsia parcial resistente.
• Benzodiazepinas:
  • Clonazepam: Crisis generalizadas. Produce sedación.
  • Diazepam: Administración rectal, intramuscular (perfusión lenta cuando otros fármacos no reaccionan después de 30 minutos) e intravenosa (riesgo de tromboflebitis venosa).

Hormonas Tiroideas

• Tetrayodotironina (T4, tiroxina)
• Triyodotironina (T3)
• Levotiroxina: Suplemento tiroideo, fármaco de elección para el hipotiroidismo.
• Antitiroideos:
  • Metimazol: Antitiroideo, se administra en casos de sobreproducción de hormona tiroidea.

Hormonas Pancreáticas

• Glucagón (GlucaGen HypoKit): Hormona polipéptida producida por las células del páncreas. No apropiado para el tratamiento de la hipoglucemia crónica.

Corticosteroides

Actividad antiinflamatoria más potente que los AINES. Alta potencia glucocorticoide (inhiben la inflamación) y baja potencia mineralocorticoide (retención de sodio y disminución de potasio). Inmunodepresores, reducen la migración de neutrófilos y la activación de linfocitos T.

• Betametasona y Dexametasona (Celestone, Fortecortin): Pacientes con presión intracraneal. Larga duración. Aumentan la susceptibilidad a infecciones (varicela, sarampión).
• Metilprednisolona: Glucocorticoide de acción intermedia. Indicado en estados alérgicos graves, crisis asmáticas, shock, intoxicaciones, etc.

Antibióticos

Tratamiento de cuadros infecciosos.

Penicilinas

Acción bactericida. 5% de la población presenta alergias (erupciones cutáneas). Sensibilidad cruzada entre penicilinas y cefalosporinas por el anillo betalactámico.

• No resistentes a betalactamasa: Bencilpenicilina (penicilina G), fenoximetilpenicilina (penicilina V), bencilpenicilina-benzatina, bencilpenicilina-procaína. Inactivadas por betalactamasas bacterianas.
  • Bencilpenicilina: Administración parenteral (intramuscular o intravenosa).
  • Bencilpenicilina-benzatina y procaína: Administración intramuscular, acción prolongada.
• Resistentes a betalactamasa: Cloxacilina (Orbenin). Tratamiento de estafilococos resistentes a penicilinas. Para estafilococos aureus resistentes a cloxacilina se administra vancomicina.
• Amplio espectro:
  • Amoxicilina (Clamoxil): Activa frente a ciertas bacterias Gram+ y Gram-. Inactiva por betalactamasas.
  • Piperacilina-Tazobactam (Tacozel): Activa frente a Pseudomonas aeruginosa.
  • Amoxicilina-ácido clavulánico (Augmentine): Inhibidor de betalactamasas.

Cefalosporinas

Farmacología similar a las penicilinas. Sensibilidad cruzada con penicilinas. Resistentes a algunas betalactamasas. Clasificación por generaciones según su espectro de actividad:

• 1ª generación: Cefazolina (Kurgan, Tasep). Actividad limitada, efectivas contra bacterias que producen infecciones de piel y tracto urinario.
• 2ª generación: Cefuroxima (Zimar), cefaclor (Ceclor), cefoxitina (Cefoxitina Normon), cefonicida (Monocid). Mayor actividad que la 1ª generación.
• 3ª generación: Cefotaxima (Claforan), ceftazidima (Fortam), ceftriaxona (Rocefalin). Mayor espectro de actividad. Uso hospitalario para infecciones graves.
• 4ª generación: Cefepima (Maxipime). Mayor espectro de actividad. Uso hospitalario para infecciones graves.