Medicamentos para Diabetes, Dislipidemia y Obesidad: Mecanismos, Usos y Efectos

Saxagliptina

• Mecanismo de acción: Inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) muy potente, selectivo, reversible y competitivo.
• Indicación: En adultos con diabetes mellitus tipo 2 como complemento a la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico.
• Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad graves, incluyendo reacción anafiláctica, shock anafiláctico y angioedema. Náuseas.

Dapagliflozina

• Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo y reversible muy potente (Ki: 0,55 nM) del cotransportador de sodio y glucosa 2 (SGLT2).
• Indicación: Diabetes mellitus.
• Efectos adversos: Hipersensibilidad.

Atorvastatina y Lovastatina (Hipolipemiantes, Estatinas)

• Mecanismo de acción: Inhiben de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, enzima que limita la velocidad de biosíntesis del colesterol, e inhiben la síntesis del colesterol en el hígado.
• Indicación: Dislipidemia.
• Efectos adversos: Efectos gastrointestinales (estreñimiento, dolor abdominal).

Gemfibrozilo (Hipolipemiante, Fibrato)

• Mecanismo de acción: Regulador lipídico. Estimula la lipólisis periférica de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y quilomicrones (estimulando la lipoproteinlipasa, LPL).
• Indicación: Tratamiento de hipertrigliceridemia.
• Efectos adversos: Fundamentalmente efectos gastrointestinales (náuseas y distensión).

Ácido Nicotínico (Hipolipemiante)

• Mecanismo de acción: En el adipocito inhibe la lipólisis de triglicéridos por la hormona lipasa sensible, lo cual reduce el transporte de ácidos grasos al hígado y disminuye la síntesis hepática de triglicéridos. Sus efectos sobre la lipólisis se deben a un bloqueo de la enzima adenilciclasa.
• Indicación: Tratamiento para la reducción de los niveles de colesterol total, LDL-C, Apo-B y triglicéridos.
• Efectos adversos: Náusea/vómitos.

Colestiramina

• Mecanismo de acción: Interrupción del ciclo enterohepático de ácidos biliares.
• Indicación: Tratamiento de la hipercolesterolemia.
• Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales.

Ezetimibe

• Mecanismo de acción: Inhibe selectivamente la absorción intestinal del colesterol y de otros esteroles de origen vegetal relacionados.
• Indicación: Adyuvante a la dieta en pacientes con hipercolesterolemia.
• Efectos adversos: Diarrea, dolor abdominal.

Orlistat

• Mecanismo de acción: Inhibidor potente, específico y de larga acción de lipasas gastrointestinales. Actúa en el lumen del estómago y del intestino delgado mediante la formación de un enlace covalente con el sitio activo de serina de lipasas gástrica y pancreática. La enzima inactivada no hidroliza la grasa de la dieta.
• Indicación: Junto con dieta hipocalórica moderada, tratamiento de obesidad (IMC ≥ 30 kg/m²), o sobrepeso (IMC ≥ 28 kg/m²) con factores de riesgo asociados. Interrumpir si tras 12 semanas no se ha perdido mínimo 5% del peso corporal determinado al inicio del tratamiento.
• Efectos adversos: Hipersensibilidad, síndrome de malabsorción crónica, colestasis, lactancia.

Fentermina

• Mecanismo de acción: Estimulante central e isómero de la meta-anfetamina. Estimula a las neuronas para que liberen catecolaminas, entre los que están la dopamina, la epinefrina y la norepinefrina. La actividad de supresión del apetito de estos compuestos se debe a su acción en el sistema nervioso central.
• Indicación: Anorexigénico, coadyuvante en el tratamiento de la obesidad exógena, asociado a un régimen dietético hipocalórico y de ejercicio.
• Efectos adversos: La administración conjunta o durante 14 días después de la administración de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) puede producir crisis hipertensivas.