Ligandos Alostéricos: Sinergismo, Antagonismo y Fármacos Barbitúricos

¿Qué opciones tiene este ligando alostérico?: 2 opciones

1) Aumentar la función del ejemplar, en este caso es SINERGISTA.

2) Disminuir la función, se llama ANTAGONISTA.

SINERGISTA:

• Suponiendo que es un FÁRMACO, recibe el nombre específico igual al que está ayudando.

• Toda sustancia que ayuda a un ligando en su función recibe el nombre del mismo ligando agregado de la palabra ÉRGICO.

Ej: Si ayuda a la:

-- ADRENALINA: adrenérgico

-- ACETILCOLINA: colinérgico

-- SEROTONINA: serotoninérgico

-- GLUTAMATO: glutamatérgico

-- ASPARTATO: aspartaérgico

-- GABA: gabaérgico

-- GLICINA: glicinérgico

---FÁRMACOS:

PENTOBARBITAL

• Es un barbitúrico.

• Sucede un fenómeno químico que va a pasar a: Pirimidina rompió sus enlaces dobles e hizo un enlace doble en el carbono 2, un enlace doble en el carbono 4 y un enlace doble en el carbono 6 y se llama: 2,4,6 TRIOXOPIRIMIDINA

• Conocido como ÁCIDO BARBITÚRICO

• A veces puede ser sustituido el medio de oxígeno por el azufre, entonces se dice dos grupos: los OXIBARBITÚRICOS (oxígeno y carbono 2) y los TIOBARBITÚRICOS (tienen azufre y carbono 2)

◘ OXIBARBITÚRICOS: encontramos un hidrógeno, por lo tanto puede ir un radical 1, hay otro HIDRÓGENO puede ir un radical que se llame 3. Tiene dos radicales: R5A Y R5B.

Si R1, R3 Y R5A son los mismos. Si R5B puede tener este radical:

• CH2-CH2-CH2-CH3: (butilo) BUTABARBITAL

• CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH3: (pentilo) PENTOBARBITAL

•

: FENOBARBITAL

• MECANISMO DE ACCIÓN:

--Son ligandos alostéricos GABAÉRGICOS (porque se van a ligar al receptor del GABA pero no compitiendo, y van a aumentar la acción del GABA)

--El efecto GABAÉRGICO va a aumentar la función INHIBITORIA

--Conjunto de neuronas centro del sueño, conjunto de neuronas centro de la vigilia necesitan para trabajar un EXCITADOR (glutamato, aspartato) haciendo que el cuerpo esté activo y despierto.

--Necesitan para trabajar, se necesita excitadores, cuando viene el GLUTAMATO excita a la neurona y hace que el cuerpo se duerma, pero para eso necesita que se INHIBA.

--Primero ellos tienen activadores e inhibidores: ACTIVADORES (para trabajar) e INHIBIDORES (entrar en reposo).

--Entre ellos para cumplir su acción bien, cuando uno se activa el otro se tiene que inhibir.

--La selectividad del fármaco, donde los dos tienen GABA, pero uno tiene GABA para entrar en reposo entonces se duerme. Pero el otro cambia y entra en reposo, el anterior se despierta porque es función contraria.

¿Por qué los RECEPTORES GABAS tienen afinidad con los BARBITÚRICOS?

En primer lugar, como todos los grupos excitadores, ejemplo: EL CENTRO DE LA VIGILIA, centro del TONO MUSCULAR.

--De modo que cuando administra el barbitúrico va al centro de la vigilia y ahí aumenta su INHIBICIÓN, entonces la vigilia se deprime.

-- Cuando es al centro del TONO MUSCULAR aumenta su inhibición y el tono muscular cede, se verá como efecto.

CLASE 1: MARABI

PARASITISMO INTESTINAL:

*Diarrea: deposiciones que puede darse 4 evacuaciones o más en un día. Puede ser pastosa o líquida.

• Adulto debe defecar al día como máximo: 250gr o 1/4 de kilo

¿Qué preguntar a la madre de un proceso de afección?

• Si está recibiendo algún tratamiento farmacológico.

• A la madre se le dice si es por causa de parásito u otra, para descartar parásito (más rápido y barato) y si es por otro urocultivo.

• Recomienda a la madre para recolectar la muestra:

a) El niño sea lactante sea menor a 2 años

-- directamente del pañal. La madre con un baja lenguas toma una muestra y colocarlo en un envase de plástico de tapa verde (nunca mezclar con la orina)

--defecación libre de polvo y tierra

--Si el niño está recibiendo tratamiento antiparasitario lo que se debe hacer es terminar la dosis del antiparasitario y se espera 15 días y después de esos 15 se solicita muestra de materia fecal.

--Los antiparasitarios a nivel plasmático están circulando y después poco a poco va desapareciendo.

--Guardarlo en un ambiente fresco.

--si es diarrea tiene su tiempo libre, si la materia fecal es DISENTÉRICA (con sangre) POR 4 HORAS, después de su evacuación debe ser procesada.

b) El paciente sea mayor de 2 años

*EN ICA OCUPA EL PRIMER LUGAR EN: GIARDIA LAMBLIA