Formulaciones Semisólidas Tópicas: Composición, Tipos y Estabilidad

Formas Farmacéuticas Semisólidas de Aplicación Tópica

Son preparados farmacéuticos viscosos, de consistencia semisólida, diseñados para tratamiento local. Su objetivo es la liberación, disolución y absorción de principios activos en las capas de la piel. Están compuestos por una base (simple o compuesta) que contiene el principio activo y otros ingredientes como antioxidantes, antimicrobianos, estabilizantes y emulgentes.

Pomadas

Preparaciones semisólidas con una base grasa hidrófila (polietilenglicol) que dispersa sólidos o líquidos. Poseen capacidad oclusiva moderada y absorben agua y exudados. Indicadas para dermatosis escamosas y piel seca, pero pueden empeorar la piel inflamada.

Ungüentos

Preparaciones con base grasa hidrófoba (vaselina, aceite mineral) que vehiculizan sustancias medicinales. Forman una película oclusiva y emoliente que dificulta la evaporación del agua.

Cremas o Emulsiones

Preparaciones semisólidas que fluyen al aplicar fuerza. Son sistemas multifásicos con una fase oleosa, una acuosa y un emulgente. Se clasifican en:

Cremas Lipófilas (W/O)

Ideales para fármacos liposolubles. Al aplicarse, el agua se evapora, dejando una sensación refrescante y la grasa se absorbe. Absorben parcialmente exudados y sudor. Efecto oclusivo moderado, recomendadas para piel seca o dermatosis crónica.

Cremas Hidrófilas (O/W)

Adecuadas para fármacos hidrosolubles. Efecto evanescente, poca oclusión y rápida absorción. Se mezclan bien con exudados cutáneos y protegen de la suciedad. No manchan y se lavan fácilmente.

Geles

Sustancias semisólidas formadas por líquidos gelificados. Disminuyen su viscosidad con la temperatura y pierden agua rápidamente. Recomendados para pieles grasas por no contener lípidos.

Pastas

Consistencia elevada, alto porcentaje de sólidos absorbentes en base grasa o acuosa. Disminuyen la temperatura de la zona inflamada y aumentan la barrera física contra irritantes.

Métodos de Elaboración

1. Incorporación Mecánica

Incorporación directa del principio activo a la base.

a- Principio activo sólido

b- Levigar:

• Aceite mineral: Base grasa
• Polioles: Base acuosa

c- Dilución geométrica

Procedimiento: Pesar el principio activo, agregar agente levigante, mezclar con la base, envasar y dispensar. Si el principio activo es semisólido, usar un agente tensoactivo. Los principios activos líquidos se mezclan directamente a la base.

2. Método de Fusión

Para bases con principios activos termoestables o ingredientes sólidos. a- Principio activo lipófilo + ingredientes grasos b- Fundir por orden descendente de punto de fusión c- Mantener la agitación hasta enfriamiento Procedimiento: Pesar el principio activo, fundir y mezclar hasta enfriamiento, envasar y dispensar. Principios activos hidrosolubles y liposolubles se trabajan por separado y luego se mezclan a la misma temperatura.

Emulsiones

Sistema de dos fases líquidas inmiscibles, una dispersa en la otra, estabilizadas por un emulgente.

Emulsiones Simples

Fase acuosa y oleosa. Si la fase interna es aceite, son emulsiones de aceite en agua (O/W). Si el aceite es la fase externa, son emulsiones de agua en aceite (W/O).

2. Emulsiones Dobles

La fase interna es a su vez una emulsión. Ejemplos: agua en aceite en agua (W1/O/W2) o aceite en agua en aceite (O1/W/O2).

Macroemulsiones

Sistemas coloidales con gotas dispersas de 1 a 100 µm.

2. Nanoemulsiones

Sistemas translúcidos con gotas muy pequeñas de fase dispersa.

3. Microemulsiones

No son estrictamente emulsiones, tienen propiedades distintas.

Características Fisicoquímicas de las Emulsiones

Tamaño de Partícula: Afecta la estabilidad y apariencia. Tamaños pequeños mejoran la estabilidad.

Viscosidad: Determina la consistencia y fluidez. Puede variar desde ligera hasta cremosa.

Estabilidad: Capacidad para mantener la uniformidad y evitar la separación de fases.

pH: Importante para la compatibilidad con la piel y la estabilidad de los ingredientes.

Índice de Refracción: Medida de la propagación de la luz. Debe ser adecuado para evitar problemas de apariencia.

Tensión Interfacial: Fuerza en la interfaz entre fases. Menor tensión implica mejor estabilidad.

Capacidad de Hidratación: Retener y proporcionar hidratación a la piel.

Estabilidad de las Emulsiones

Las emulsiones son termodinámicamente inestables. La estabilidad es afectada por temperatura, pH, agitación, calidad microbiológica y tipo de emulgente.

Floculación: Adhesión de gotas sin fusionarse. No cambia el tamaño de las gotas.

Coalescencia: Fusión de gotas en gotas más grandes. Inestabilidad irreversible que lleva a la ruptura de la emulsión.

Sedimentación: La fase externa se concentra en la parte superior. Común en emulsiones W/O.

Inversión de Fases: Una emulsión O/W se transforma en W/O o viceversa. Fenómeno irreversible.

Separación de Fases: Las fases no se unen por cantidad insuficiente de emulgente.

Agentes Tensoactivos o Emulgentes

Sustancias con una parte hidrofílica y otra hidrofóbica. Actúan por diferentes mecanismos:

• Disminuyendo la tensión interfacial.
• Actuando por encima de la concentración crítica micelar por solubilización.
• Como agentes detergentes en preparaciones líquidas.

1. Agentes Antiespumantes

Modifican la interfase para liberar el aire.

2. Emulgentes W/O y O/W

Reducen la tensión interfacial.

3. Agentes Humectantes

Disminuyen el ángulo de contacto para mojar solutos.

4. Agentes Detergentes:

Separan las moléculas de suciedad: mojabilidad, emulsificación y formación de espuma.

Agentes Solubilizantes:

Favorecen la solubilidad. Al añadir el agente a un principio activo en un solvente incompatible, se forma una capa. Las moléculas del agente migran al solvente.

HLB (Balance Hidrofílico-Lipofílico)

El tipo de emulsión depende del balance hidrofílico-lipofílico (HLB). El sistema HLB ayuda a escoger emulgentes para una emulsión estable.

Cremado (Creaming): La fase interna se concentra en la parte superior por gravedad. Cambia la concentración, pero no el tamaño de las gotas.