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Sistema ardiovascular
Produce acción inotrópica negativa sobre el miocardio.
↓ de la TA en 20-30%.
↓ del retorno venoso 10-20%.
↑ del consumo de O2 al miocardio.
Leve aumento resistencia vascular sistémica.
↓ del GC en 25%.
Produce arritmia si se inyecta rápida.
En px hipovolemicos estos efectos se exacerban.
Sistema Nervioso
Los efectos son dependientes de la dosis y concentraciones plasmáticas.
Dosis de 1-2 mg/kg es Anticonvulsivante y sedante.
Altas dosis es hipnótico y anestésico.
No es analgésico.
A dosis bajas produce fenómeno de excitabilidad en presencia de dolor (efecto antianalgesico o hiperalgesico).
Sistema Respiratorio
↓ la respuesta ventilatoria, lo que produce Hipoventilación, hipercapnia e hipoxia.
↓ el centro ventilatorio en bulbo raquídeo.
↓ el Volumen respiratorio y la respuesta ventilatoria.
Por estos efectos obliga a la utilización de ventilación.
↓ de la reactividad laríngea.
A dosis elevadas produce broncoconstricción frecuente por estimulación colínérgica, a histamina, estimulación directa de músculo liso.
Sistema Renal y Hepático
↓ el flujo sanguíneo renal.
↓ la velocidad de filtración glomerular.
↓ el flujo sanguíneo hepático.
Sin repercusiones clínicas.
Musculo Esquelético
Relajación muscular transitoria.
Efectos sobre el feto
Atraviesan con facilidad la Barrera placentaria.
Tras dosis materna única.
--No induce al parto prematuro.
--No teratogénico.
Contraindicaciones
-Paciente con historia de porfiria aguda intermitente.
-En el asma y/o bronquitis crónica.
-Insuficiencia respiratoria .
-En forma relativamente rara es capas de causar acciones alérgica.
Complicaciones
*Dolor en el sitio de inyección.
*Extravasación: deformidad en articulación metacarpo falángica.
*Inyección intraarterial:
--espasmo arterial.
--perdida de sensibilidad en extremidad.
--Flebitis.
--Gangrena.
NO BARBITÚRICOS
*Propofol
*Ketamina
*Etomidato
*Dexmedetomidina
--PROPOFOL---
Pertenece al grupo de los alquifenoles (2-6 diisopropilfenol).
Es insoluble en agua.
Esta compuesto por: emulsión de lecitina de huevo, que contiene 10% de aceite de soya, 2.25% de Glicerol y 1.2% de fosfátido de huevo.
Es una solución estable a temperatura ambiente.
Su pH es de 7 a 8.5
Su peso molecular es de 178.
Se une a las proteínas a un 98% .
Es tricompartimental.
Su alta liposolubilidad permite su distribución rápida desde la sangre a los tejidos en 3-5 min.
Es compatible con dextrosa al 5%.
No es sensible a la luz.
Farmacocinética
Absorción:
Se administra de forma intravenosa para inducción de anestesia general.
Distribución:
Produce un inicio de acción rápida. El despertar después de una dosis en bolo es rápida, debido a su vida media de distribución inicial que es de 2 a 8 minutos.
La vida media de eliminación es de 1-3 horas.
Biotransformación
Se metaboliza a nivel hepático, su aclaramiento metabólico es alto, 10 veces superior al tiopental; excediendo el flujo hepático lo que implica la existencia de metabolismo extra hepático.
Su aclaramiento metabólico oscila en 1.3 a 2.2 litros por minuto.
La edad puede modificar el volumen de distribución y el aclaramiento a partir de los 60 años.
Metabolismo
Glucoronizacion hepática para formar propofol-glucoronido y sulfo y glucuroconjugacion del metabolito hidroxilado por la vía del citocromo p450.
También tiene una metabolización pulmonar de un 4%.
Volumen de distribución 3-4 l/kg; 1.7 para el compartimiento rápido y 2.4 para el lento.
Farmacocinética
Eliminación en el modelo tricompartimental es bifásico.
Excreción: se excreta como sulfato hidrosoluble y metabolitos de ácido glucuronico.