Farmacocinética: Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Eliminación

LADME: Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Eliminación

Liberación

El principio activo se libera de la forma farmacéutica en la que se administra.

• Las cápsulas son de colágeno bovino.
• ¿Cápsulas entéricas? Son ácido-resistentes y no se rompen en el estómago, sino en el duodeno, porque el pH es alcalino y se libera el principio activo en este lugar.

Absorción

Proceso de paso a la circulación sistémica.

Está sujeta a una cinética. Cada fármaco tiene su propia velocidad (número de moléculas de fármaco absorbidas en unidad de tiempo) de absorción.

Existen numerosos factores que influyen en la forma de actuar de los fármacos en el organismo:

• La forma de administración (o vía).
• La edad de la persona (en ancianos disminuye la capacidad de absorción).
• Velocidad de vaciamiento gástrico (desde que pasa el contenido gástrico al duodeno). Es importante saber que en presencia de alimentos actúa más lento, lo que retarda el efecto del fármaco.

Distribución

Paso del fármaco a la sangre.

Principio activo (P.A.) + excipiente -> libera -> P.A. -> absorción -> sangre -> distribuye.

Corticoides = antiinflamatorios.

En niños, en grandes cantidades, tendrá efectos sistémicos peligrosos.

El P.A. puede ir en la sangre de 3 maneras:

1. Libre.
2. Unido a proteínas plasmáticas.
3. Unido a células sanguíneas.

Existe una fracción libre de fármaco y una U.P.P. (unido a proteína plasmática), actuando en sangre el fármaco que queda libre.

Además, existen fármacos de unión a proteína plasmática que pueden desplazar la acción de otros fármacos, potenciando a su vez la efectividad de uno de ellos.

De esta forma, se sabe también que la principal proteína transportadora de fármacos (y otras sustancias) en la sangre es la albúmina.

Ejemplo: furosemida = Seguril® = diurético.

Furosemida -> tejido nefrótico -> actúa en una parte de la nefrona que tiene receptores -> se une al P.A. y produce una respuesta.

Ejemplo:

• 25% UPP (P.A. 1 = digoxina) 75% libre.
• 99% UPP (P.A. 2 = diazepam (Valium®, benzodiacepina, BDZ)) 1% libre. Son ansiolíticos, relajantes musculares e inducen el sueño.

Ejemplo: Biodramina®

P.A. = dimenhidrinato -> antihistamínico (se usa sobre todo en procesos alérgicos; como efectos secundarios, da sueño).

Ejemplo: 1ª generación: Polazamine® -> buen antihistamínico, bloquea receptores H1.

P.A. = dexclorfenizamina. Se libera histamina, y el antiH1 bloqueará los receptores de esta (los H1). La barrera hematoencefálica, la barrera placentaria y, a veces, la cámara ocular, son traspasadas por este tipo de fármacos, por lo que produce sueño (sedación).

Ejemplo: 2ª generación: Claritine®

P.A. loratadina H1. No traspasa la barrera hematoencefálica, por lo que no producirá sueño. No obstante, se debe saber siempre si el tipo de fármaco utilizado actúa en lugares como la leche materna.

Los antihistamínicos se usan, por tanto, en procesos alérgicos, antieméticos (contra los vómitos), anticinéticos (contra los mareos) y para aumentar el apetito.

Ejemplo: Cariban®