Conceptos Clave de Farmacología: Desde la Acción del Fármaco hasta su Eliminación

Farmacología

La farmacología determina las dosis más adecuadas y el intervalo de administración en formas farmacéuticas.

Farmacodinamia

La farmacodinamia es el estudio de la función del fármaco (alivia el dolor, reduce la temperatura, etc.) modificando las funciones del cuerpo (que es la acción farmacológica). Las consecuencias del fármaco es el efecto, que son manifestaciones que se ven en el organismo. Los tipos de mecanismos de acción de los fármacos son:

• Inespecíficos: Son las acciones farmacológicas que no se ejercen en estructuras precisas. Estos mecanismos tienen alteraciones de diferentes propiedades que alteran la función de la célula.
• Receptores: Estos se encuentran en las membranas de fuera de la célula. Los requisitos básicos para el receptor farmacológico son la afinidad alta de su fármaco y la especificidad.

Agonista

Un agonista es un fármaco con afinidad por un receptor y con capacidad de activarlo. Se une a la cerradura e impide que la hormona actúe. Un ejemplo es el albuterol, se une al tracto respiratorio.

Antagonista

Un antagonista es un fármaco que se une al receptor sin activarlo y no le deja actuar a los agonistas. Un ejemplo es el tamoxifeno, impide la unión del estrógeno con el receptor de la célula.

Farmacocinética

La farmacocinética es la permanencia del fármaco en el organismo y que este haga su efecto en el lugar deseado a una concentración determinada y durante un periodo de tiempo.

Procesos LADME

• Liberación: Es la disolución del fármaco. Los factores que influyen en la velocidad de esta son:
  1. Tamaño de la partícula del fármaco (polvos, gránulos, etc.).
  2. Solubilidad del fármaco (varía según el pH).
  3. Formulación del medicamento (según los excipientes favorecen o dificultan la velocidad de disolución).
  4. Forma farmacéutica del medicamento (sólidos, líquidos, comprimidos).
• Absorción: Los procesos son:
  1. Disolución del fármaco (líquidos corporales, etc.).
  2. Entrada del fármaco al organismo (sangre).
  3. Transporte del fármaco a través de las membranas.
  4. Eliminación presistémica.

  La absorción es el paso del fármaco a través de una o más membranas antes de llegar a la sangre. La difusión pasiva es el mecanismo que más se utiliza y se logra gracias al gradiente de concentración.

Factores que influyen en la absorción

1. Características fisicoquímicas del fármaco (peso molecular, liposolubilidad, etc.).
2. Forma farmacéutica del fármaco (debe estar disuelto).
3. Características del lugar de la absorción: superficie de membrana, espesor de la membrana, flujo sanguíneo, tiempo de contacto, pH y motilidad gastrointestinal.

Vías de Administración de Medicamentos

• Vía oral:
  • Nivel sublingual: Epitelio fino y muy vascularizado. Evita el paso por el hígado y es muy rápido.
  • Nivel estómago: Solo se absorben sustancias ácidas y las que son liposolubles.
  • Nivel intestino: Es la vía más importante. La velocidad de la absorción está determinada dependiendo de cómo se disuelve el fármaco en las membranas.
  • Nivel del recto: Evita el paso por el hígado, es una zona muy vascularizada y queda libre el principio activo.
  • Nivel de epitelios y mucosas: Los epitelios son una vía escasa de absorción. Las sustancias grasas son fáciles de absorber. Cuando el epitelio está dañado, los principios activos se absorben con rapidez. Hay que vigilar la administración por vía tópica por los efectos secundarios.
• Vía inhalatoria (pulmones): Es una vía rápida, es una vía de eliminación, depende de la concentración del principio activo en el aire inspirado, de la frecuencia respiratoria, del estado de las vías respiratorias y de la solubilidad del principio activo en la sangre.
• Vía oftalmológica: Gran absorción.
• Vía genitourinaria: Acción local.
• Vía parenteral: Los capilares son la única barrera que hay que pasar. La intravenosa no necesita proceso de absorción. La subcutánea en el brazo, muslo, etc., favorece la absorción. La intramuscular es de gran absorción.

Distribución

Son los procesos de transporte del fármaco en el plasma y la entrada en los tejidos. En la sangre el fármaco puede ir unido a las proteínas plasmáticas, incorporado a las células, disuelto en el plasma y en el líquido intersticial.

Eliminación

Cuando el fármaco ha llegado a la sangre, lo metaboliza y lo excreta.

Metabolismo

Es una serie de cambios donde los fármacos son transformados en otras sustancias más fáciles de eliminar llamados metabolitos (inactivos, activos y tóxicos). La mayoría de los fármacos son metabolizados por el hígado y los riñones.

• Fármacos inductores: Aceleran el metabolismo de otros fármacos cuando se administran los dos, disminuyendo la biodisponibilidad del fármaco.
• Fármacos inhibidores de enzimas: Aumentan la duración de la acción y aumentan la biodisponibilidad.

Excreción

Es el proceso mediante el cual se expulsan del organismo todos los restos del fármaco que han sido administrados.

Vías principales:

• Directas: Orina, heces, sudor, leche.
• Indirectas: Bilis, saliva, etc.

El proceso de excreción tiene lugar en las nefronas de los riñones y tiene 3 fases:

• Filtración glomerular (no están unidas a proteínas plasmáticas).
• Reabsorción tubular (se recupera glucosa).
• Secreción tubular (transporte activo, se pueden eliminar moléculas de principio activo).

Bioequivalencia

Son medicamentos equivalentes que tengan la misma biodisponibilidad.

Biodisponibilidad

Fracción del principio activo que llega sin modificar a la sangre.

Ejemplos de Principios Activos

1. Nebulicina (Oximetazolina)
2. Budesonida (Budesonida)
3. Loratidina
4. Lizipaina (Papaína)
5. Hibitane (Clorhexidina)
6. Desenfriol (Cafeína)
7. Frenadol (Paracetamol)
8. Cinfatos (Codeína)
9. Sekisan (Cloperastina)
10. Vincitos (Dextrometorfano)
11. Toseina (Codeína)

Histamina

Es un producto que liberan las células blancas que son las que se dedican a la defensa del organismo. La histamina se fabrica en contacto con extraños y la alergia es una fabricación excesiva de la histamina.

Dosificación y Posología

• Dosificación: La dosis determinada.
• Posología: Parte que estudia la dosificación.