Atracurio: Farmacocinética, Mecanismo de Acción y Antagonistas

ATRACURIO

--Metabolizado por eliminación de Hoffman y la hidrólisis éster

--Reacciones adversas por liberación de histamina, anafilaxia, hipotensión 2%, vasodilatación 5%, aumento de FC 2% , disnea 0.2%, laringospasmo, rash, urticaria

-- Adecuado para pacientes con falla renal y hepática, cardiovascular y ambulatorio

--Dosis:

3 -0.6mg/kg

--Duración 30 min

--Solo el 10% se excreta inalterado por bilis y orina

SECUENCIA DE PARÁLISIS FLACCIDA

--1º Músculos finos de cara y cuello (Laríngeos y Faríngeos)

-- 2º Músculos de extremidades

--3º Músculos del tronco

--4º Músculos involucrados en la respiración, intercostales y diafragma

--RECUPERACIÓN SIGUE ORDEN INVERSO

ANTAGONISTAS DE LOS FÁRMACOS RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

*Neostigmina:

--Es la droga específica para la reversión de los agentes no despolarizantes.

--Fármaco colinérgico de acción indirecta, denominados inhibidores de la acetilcolinesterasa.

--Es un estimulante colinérgico que aumenta el efecto al facilitar la transmisión de los impulsos a través de la unión neuromuscular.

--Inhibe la destrucción de la acetilcolina por la acetilcolinesterasa.

--Dosis:

0.05 – 0.07 mg/kg IV (máximo 5 mg) con atropina 0.01 mg/kg o con glicopirrolato 0.08 – 0.1 mg/kg.

FARMACOCINETICA

--Absorción Pobre por v.o, pero rápida y segura I.M, I.V

--No atraviesa la BHE, se distribuye sobre todo en el tejido nervioso , y no se acumula en el organismo

--Metabolismo Su T ½ depende de la estabilidad de su complejo Inhibidor- Enzima y su metabolismo es por la AChE

--Excreción Principalmente por vía renal

--Actúa en el primer minuto de su administración y su efecto dura 20 a 30 minutos

MECANISMO DE ACCIÓN

--Actúan fijándose a la Ache e inhibiéndola

--esto permite que la ACh endógena se acumule en las sinapsis colinérgicas y en la unión neuroefectora.

--Otra acción es que la NEOSTIGMINA su estructura es similar a la ACh y compiten con ella por unirse a la AChE ( se comportan como falsos sustratos).

UTILIDAD TERAPEUTICA

--Prevenir distención intestinal y retención vesical postoperatoria .

--Tratamiento de la Miastenia gravis.

--Antídoto de relajantes musculares no despolarizantes.

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICAICONES

--Los agentes colinérgicos de acción directa o indirecta deben usarse con gran precaución

--Están contraindicados:

• En casos de asma bronquial, ulcera peptidica, insuficiencia coronaria, hipotiroidismo, Bloqueo A-V e insuficiencia cardiaca congestiva severa.

• Precaución en pacientes con transtorno cardiovasculares, vagotonía, bradicardia, epilepsia, enfermedad de Parkinson.

SOBREDOSIFICACIÓN:

Efectos muscarínicos:

--Bradicardia, aumento de las secreciones salivales y bronquiales, broncospasmo, vómitos, peristaltismo, diarrea, contracción de la vejiga, miosis y diaforesis.

--Estos efectos colaterales pueden ser contrarrestados por la atropina.

Efectos nicotínicos:

--Calambres musculares, fasciculaciones y debilidad.

--La dosis de neostigmina no debe exceder de los 5 mg

Reversión Farmacológica:

--Los signos clínicos más confiables para diagnosticar la adecuada restauración de la función neuromuscular son:

• Sostener la cabeza elevada durante 5 segundos

• Capacidad de apretar la mano de otra persona durante 5 seg,

• Contracción sostenida de los maseteros

• Presión negativa inspiratoria ≥ 50 cm H20.

*Edrofonio:

--Es un inhibidor muy débil y de acción muy corta que se une a la acetilcolinesterasa.

--La magnitud y duración de su efecto es menor.

--Es útil para diagnosticar la miastenia gravis y evaluar Tx.

--Se puede utilizar para la reversión de los BNM,

*Piridostigmina:

Es cuatro veces menos potente que la neostigmina

Se usa para el tratamiento de la miastenia gravis.

En presentación parenteral se puede utilizar para la reversión del BNM