Anestésicos Locales: Mecanismos y Farmacología

Anestésicos Locales

Sustancias usadas para inhibir el dolor bloqueando, reversiblemente, la conducción nerviosa. Ejemplos históricos incluyen cocaína (1860) y procaína (1905).

Conducción Nerviosa

Impulso eléctrico a lo largo de los nervios musculoesqueléticos, dependiente de los canales de Sodio y Potasio en la membrana (bomba Na/K/ATPasa). Los anestésicos locales bloquean los canales de Na, impidiendo la conducción.

Tipos de Anestésicos Locales

• Cocaína
• Procaína
• Tetracaína
• Benzocaína
• Lidocaína
• Prilocaína
• Bupivacaína

Vías de Administración

Anestesia por Superficie

Aplicación directa en la membrana de mucosa.

Anestesia por Infiltración

Inyección en los tejidos.

Anestesia por Bloqueo Nervioso

Inyección en el tronco nervioso.

Anestesia Raquídea e Epidural

Administración en el LCR del espacio subaracnoideo.

Farmacología

Ciencia que estudia los fármacos, sus efectos en el organismo y los procesos desde la administración hasta la eliminación.

Sistemas de Transporte

Canales Iónicos

Poros en la membrana celular que permiten el paso selectivo de iones. Su apertura y cierre se conoce como acción de "compuerta".

Moléculas Transportadoras

Mueven iones y moléculas contra su gradiente de concentración. Existen dos tipos:

Transportadores No Dependientes de Energía

Mecanismos de simporte o antiporte.

Transportadores Dependientes de Energía

Bombas, como la bomba NA+/K+ ATPasa.

Enzimas

Catalizadores proteicos que aceleran reacciones químicas. Los fármacos pueden actuar como falsos sustratos o inhibidores.

Tipos de Receptores

• Asociados directamente a canales iónicos
• Asociados a la proteína G
• Asociados a la tirosin cinasa
• Asociados al ADN

Agonista

Provoca la misma acción que la sustancia endógena.

Antagonistas

Se fijan a los receptores sin activarlos, bloqueando la acción de los agonistas. Tipos: competitivos y no competitivos.

Farmacocinética

Estudia el transporte, absorción, distribución y eliminación de medicamentos.

Farmacodinamia

Estudia los mecanismos de acción, dosis, toxicidad e interacción de los medicamentos.

Etapas

Absorción

Paso del medicamento a la sangre. Factores influyentes: vía de administración, solubilidad, riego sanguíneo, área de superficie y liposolubilidad.

Metabolismo (Biotransformación)

Transformación del fármaco en metabolitos. Órganos principales: hígado, riñones y pulmones.

Excreción

Eliminación del fármaco o metabolitos, principalmente por los riñones.

Receptor

Lugar en la célula donde interactúan los fármacos.

Propiedades de los Receptores

• Sensibilidad: Efectos intensos con dosis pequeñas.
• Selectividad: Interacción con sustancias específicas.

Clasificación de Receptores

• Membrana con actividad enzimática (insulina)
• Acoplados a proteína G
• Asociados a canales iónicos
• Intracelulares (hormonas)

Mecanismos de Acción

• Por sustitución
• Por aporte
• Por acción sobre microorganismos