Anestesia Endovenosa: Barbitúricos y su clasificación por mecanismo de acción

ANESTESIA ENDOVENOSA

Barbitúricos

Clasificación por su mecanismo de acción

• ACCIÓN PROLONGADA: Fenobarbital o Luminal.
• ACCIÓN INTERMEDIA: Pentobarbital o Nembutal.
• ACCIÓN ULTRACORTA: Tiopental, Metohexital, Tiamilal.

Mecanismo de Acción

Actúan dependiendo del sistema reticular activador, afectando sobre todo la función de la sinapsis nerviosa en contraposición de los axones.

Actúan a nivel del GABA (principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central).

Suprimen la transmisión de neurotransmisores excitadores (acetilcolina).

GABA

Es el principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central de los mamíferos, es un complejo oligométrico formado por 5 sub-unidades glucoproteicas que se unen para formar un canal iónico de cloruro con un receptor beta.

La activación de dicho receptor aumenta la conductancia de los cloruros a través del canal iónico, hiperpolarizando y reduciendo así la excitabilidad de la neurona postsináptica.

Efectos sobre aparatos y sistemas

Sistema Nervioso Central

• Son vasoconstrictores cerebrales potentes.
• Disminuyen el flujo sanguíneo encefálico y la presión intracraneal.
• Disminuyen el metabolismo cerebral.
• Aumentan la Presión de perfusión cerebral (acción protectora frente a isquemia cerebral).
• Tienen efectos antioxidantes e inhiben la activación de los receptores glutaminérgicos.
• Tienen efectos sedativos y somníferos.
• Se usan en convulsiones parciales, convulsiones tónico-clónicas y estatus epiléptico.

Sistema Cardiovascular

• Producen acción inotrópica negativa sobre el miocardio.
• Disminuyen la presión arterial.
• Disminuyen el retorno venoso.
• Disminuyen el gasto cardíaco.

Gastrointestinal

• Disminución transitoria de la motilidad gástrica.
• Poco emetizante.
• Provoca malestar abdominal.
• Estreñimiento.
• Poca sialorrea.

Respiratorio

• Epistaxis.
• Disnea.

Neuroendocrinos y metabólicos

• Modifican levemente la liberación de:
• Catecolaminas.
• ADH.
• Corticoides.
• Aumento del cortisol.
• Aumento leve de los niveles de glicemia.
• Disminución del metabolismo basal.

Otras áreas

• Dolor articular y/o muscular.
• Sangrado inusual en la piel.
• Erupciones dérmicas.
• Edema labial, lengua o facial.
• Porfiria aguda.
• Disminución de la presión intraocular.

Tiopental

Es un barbitúrico de acción ultracorta.

PKA 7.6 a un pH fisiológico el 60% se encuentra en forma no ionizada (farmacológicamente activo).

Es alcalino con un pH de 10.5.

Es soluble en agua destilada y solución salina, pero insoluble en otros solventes orgánicos.

Se liga a la seroalbumina en un 75%.

Peso molecular: 264.

Unión a proteínas: 75-85%.

Dosis: 3-5 mg/kg en adultos IV, 6-8 mg/kg en lactantes IV, 25 mg/kg en niños por vía rectal.

Se reduce la dosis en geriátricos en un 30%-40%.

La dosis suele estar aumentada en el alcoholismo crónico.

Reducir la dosis en intoxicación alcohólica aguda u otras drogas del SNC.

Farmacocinética

Periodo de latencia: tiempo de circulación brazo-cerebro (10-15 seg. y máximos efectos 30-60 seg.) y recuperación de la conciencia (5-10 minutos).

Su acumulación va de órganos muy irrigados a los menos vascularizados.

Fases de distribución:

• Rápida.
• Lenta.
• Eliminación.

Biotransformación

Metabolización: es lenta (10-20% cada hora de la dosis administrada). Se realiza en el hígado por oxidación de la cadena del carbono 5 y la formación de metabolitos inactivos en un 97-98%, y menos de un 3% por desulfuración del carbono 2.

Su eliminación es insignificante a nivel renal.

Su aclaramiento es mayor en niños que en adultos y la semivida de eliminación es más prolongada en obesos y embarazadas.

La farmacocinética no se altera en la cirrosis hepática o insuficiencia renal.